مقدمة عن "تركيبات حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك لتحسين النوم"

من أجل حل مشاكل التقنية السابقة، يهدف الاختراع الحالي إلى توفير منتج صيدلاني أو غذائي صحي جديد يحتوي على تركيبة 5-ميثيل تتراهيدروفولات لتحسين النوم الذي يمكن تناوله لفترة طويلة.
يهدف الاختراع الحالي إلى توفير دواء جديد أو غذاء صحي يحتوي على تركيبة حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك لتحسين النوم، حيث يمكن تناول المكون المهدئ والمنوم للتركيبة المذكورة لفترة طويلة، ويكون تأثير التركيبة المذكورة على تحسين النوم واضحًا وليس له أي آثار جانبية.

يؤكد الاختراع الحالي تأثير تحسين النوم لحمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك من خلال نموذج نوم بنتوباربيتال الفأري.
ووجد المخترعون أن 5-ميثيل تتراهيدروفولات ليس له تأثير منوم مباشر، ولكن يمكن أن يزيد عدد الفئران النائمة تحت عتبة الصوديوم بنتوباربيتال ويقصر زمن كمون النوم، وكانت الجرعة المستخدمة 0.3 ملغم/كغم فقط لتكون فعالة، ولكن 5-ميثيل تتراهيدروفولات وحده لم يكن له تأثير كبير على طول النوم لدى الفئران، ويفترض أنه يمكن أن يحسن صعوبة النوم لدى المرضى، ولم يكن له أي تأثير كبير على إطالة وقت النوم.
قام المخترعون أيضًا بفحص مجموعة متنوعة من المكونات دون آثار جانبية ولكن مع خصائص تحسين النوم ووجدوا أن حمض Y-أمينوبوتيريك بالاشتراك مع
حمض Y-aminobutyric، وهو مصدر غذائي جديد معتمد على المستوى الوطني، له تأثير تناوله لفترة طويلة دون آثار جانبية. من خلال نموذج النوم بنتوباربيتال الفأر، وجد أن حمض Y-أمينوبوتيريك لا يمكنه زيادة عدد الفئران التي تنام عند تناول جرعات دون العتبة من الصوديوم بنتوباربيتال، ولا يمكنه تقصير زمن النوم، لكنه يمكن أن يحسن مدة نوم الفئران، مما يشير إلى أن حمض Y-aminobutyric يمكن أن يحسن نوعية نوم المرضى.

وجد المخترعون أن حمض واي-أمينوبوتيريك مع 5-ميثيل تتراهيدروفولات كان له تأثير كبير في تحسين النوم، سواء
إن الجمع بين حمض y-aminobutyric و5-methyltetrahydrofolate له تأثير كبير على تحسين النوم، والذي يمكن أن يزيد بشكل كبير عدد الفئران التي تغفو عند تناول جرعات منخفضة من بنتوباربيتال الصوديوم وتقصير زمن النوم لدى الفئران، وكذلك زيادة مدة نوم الفئران. بدون تأثيرات مباشرة على النوم، مما يشير إلى أن التركيبة يمكن أن تحسن اضطراب النوم لدى المرضى، وتحسن نوعية النوم، ولها ملف أمان جيد جدًا دون تأثيرات مهدئة ومنومة مباشرة على الجهاز العصبي.

الهدف الأول من الاختراع الحالي هو توفير استخدام جديد لمركب معروف، وهو حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك في تحضير
الهدف الأول من الاختراع هو توفير استخدام جديد لمركب معروف، وهو حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك، في تحضير أدوية للوقاية من الأرق أو علاجه.

الهدف الثاني من الاختراع الحالي هو توفير تركيبة صيدلانية ذات تأثير محدد لتحسين النوم، والتي يمكن تناولها لفترة طويلة من الزمن.
تحتوي التركيبة المذكورة على حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك، وحمض Y-أمينوبوتيريك.

يشتمل حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك الموصوف في الاختراع الحالي على 5-ميثيل-(6S)-حمض رباعي هيدروفوليك، و5-ميثيل-(6R)-رباعي هيدروفوليك
حمض، 5-ميثيل-(6،S)-حمض رباعي هيدروفوليك، أي يحتوي على أيزومرات تدور مختلفة من حمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك، أو مركب ذو بنية حلزونية واحدة.

تشتمل الأملاح المقبولة صيدلانياً الموصوفة في الاختراع الحالي على المجموعات الحمضية من 5-ميثيل تتراهيدروفولات المتفاعلة مع قواعد عضوية، وقواعد غير عضوية
تشتمل الأملاح المثالية على أملاح الكالسيوم، والصوديوم، والمغنيسيوم، والجلوكوزامين، والأرجينين من 5-ميثيل تتراهيدروفولات.

تحتوي التركيبة الموصوفة هنا على كمية فعالة من 5-ميثيل تتراهيدروفولات وكمية فعالة من حمض Y-أمينوبوتيريك، وقال
يمكن تحويل التركيبات إلى صيغ مختلفة عن طريق إضافة واحد أو أكثر من السواغات المقبولة صيدلانياً. عند استخدامها للإعطاء عن طريق الفم، يمكن تحويلها إلى تركيبات صلبة أو سائلة، مثل الأقراص، والكبسولات، والكبسولات الطرية، والأقراص القابلة للتشتت، والسوائل الفموية، والحبيبات، والأقراص القابلة للمضغ، والقطرات، وما إلى ذلك: عند استخدامها للإعطاء بالحقن، يمكن تصنيعها في المحاليل والمعلقات والمساحيق للحقن مثل الحقن المائي والمساحيق المجففة بالتجميد وحقن الزيت وما إلى ذلك.

يمكن إنتاج صيغ تركيبات الاختراع الحالي بالطرق التقليدية في المجال الصيدلاني الموجود، ويمكن إضافتها عند الحاجة
يمكن إضافة سواغات مختلفة مقبولة صيدلانياً عند الحاجة. تشتمل السواغات المذكورة على السواغات شائعة الاستخدام، والحشوات، والمواد الرابطة، والمفككات، والمواد الخافضة للتوتر السطحي، ومواد التشحيم، وما إلى ذلك.

يوفر الاختراع الحالي منتجًا صيدلانيًا أو غذائيًا صحيًا تكون فيه الجرعة اليومية من 5-ميثيل تتراهيدروفولات هي 0.0550 مجم، ويفضل 515 مجم، والجرعة اليومية من 5-ميثيل تتراهيدروفوليك حمض هي 0.0550 مجم.
يجب أن يكون مفهوما أن جرعة الدواء المقدمة بموجب الاختراع الحالي ليست تقييدًا للاختراع الحالي، ولكنها تفضيل للاختراع الحالي.


حمض Y-أمينوبوتيريك كمورد غذائي جديد في عام 2009 وحمض 5-ميثيل تتراهيدروفوليك كمضاف غذائي للأغذية في عام 2017، وكلاهما آمن.
تم التحقق من سلامة حمض Y-أمينوبوتيريك، وهو مصدر غذائي جديد في عام 2009، و5-ميثيل تتراهيدروفولات، وهو من المضافات الغذائية الغذائية في عام 2017، وكلاهما يمكن تناولهما لفترة طويلة.

الحبوب المنومة المتوفرة حاليا في الأسواق، والتي لها تأثيرات كبيرة، كلها تعتمد على مستقبلات الخلايا العصبية في الدماغ، وخاصة مستقبلات GABA أو مستقبلات 5-GABA.
مستقبلات GABA أو مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين كهدف، مع التأثيرات المباشرة، سيؤدي الاستخدام طويل الأمد إلى فقدان وظيفة المستقبل، وتغييرات في تعبير المستقبل، وتغييرات في بنية المستقبل، وبالتالي زيادة الضرر الذي يلحق بالجهاز العصبي ووظيفة الدماغ. إن الجمع بين 5-ميثيل تتراهيدروفولات وحمض Y-أمينوبوتيريك له تأثير أكثر شمولاً وفعالية على تحسين النوم، حيث أنه ليس له تأثير مباشر على المستقبلات (لا يمكن لحمض Y-أمينوبوتيريك الدخول إلى الدماغ مباشرة بسبب الحاجز الدموي الدماغي).
Magnafolate هو بلوري C الفريد المحمي ببراءة اختراعالكالسيوم L-5-ميثيل تتراهيدروفولات(L-5-MTHF Ca) الذي يمكنه الحصول على حمض الفوليك النشط حيويًا أنقى وأكثر استقرارًا.

يمكن امتصاص Magnafolate مباشرة، دون أي استقلاب، وهو مناسب لجميع أنواع الأشخاص بما في ذلك طفرة جين MTHFR. بينما يحتاج حمض الفوليك وحمض الفوليك الغذائي إلى العديد من التحولات البيوكيميائية في الجسم ليصبح L-5-MTHF.
لنتحدث

نحن هنا للمساعدة

اتصل بنا
 

展开
TOP